Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku ev. ć.: 2107/91

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Canesten 1
Canesten 6

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Canesten 1: 1 vaginálna tableta obsahuje 500 mg klotrimazolu.
Canesten 6: 1 vaginálna tableta obsahuje 100 mg klotrimazolu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Vaginálna tableta
Vzhľad lieku:
Canesten 1: takmer biela až svetlo žltá podlhovastá vaginálna tableta s jedným zaobleným koncom, s označením Bayer na jednej strane a MU na druhej strane
Canesten 6: takmer biele až svetlo žlté podlhovasté vaginálne tablety s jedným zaobleným koncom, s označením Bayer na jednej strane a P3 na druhej strane

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Canesten - vaginálna tableta je širokospektrálne antimykotikum, ktoré sa používa na liečbu gynekologických zápalov pošvy spôsobených hubovitými mikroorganizmami, kvasinkami a plesňami (predovšetkým rodu Candida). Okrem toho pôsobí proti Trichomonas vaginalis a ďalej proti infekciám pošvy spôsobeným grampozitívnymi mikróbmi, predovšetkým streptokokmi a stafylokokmi a gramnegatívnymi mikróbmi (Bacteroides, Gardnerella vaginalis).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Vaginálna tableta sa má zaviesť do pošvy čo najhlbšie večer pred spaním (pozri časť 6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom). Najlepšia poloha na zavádzanie tablety je v polohe ležmo s mierne nadvihnutými končatinami.

Canesten vaginálne tablety musia v pošve zvlhnúť, aby sa úplne rozpustili. Nerozpustené kúsky vaginálnej tablety sa môžu z pošvy vymrviť. Aby sa tomu predišlo, tablety je potrebné aplikovať večer pred spaním čo najhlbšie do pošvy. V prípade, že sa vaginálne tablety nerozpustia úplne v priebehu noci, má sa zvážiť použitie vaginálneho krému.

Liečba jednorazovou dávkou Canestenom 1:
1 vaginálna tableta sa má zaviesť do pošvy večer pred spaním.

6-dňová liečba Canestenom 6:
1 vaginálna tableta sa má zaviesť do pošvy každý večer pred spaním 6 po sebe nasledujúcich dní.

Všeobecne:

Ak je potrebné, liečbu možno opakovať.

Keďže sú zvyčajne postihnuté pošva aj lono, má sa vykonať kombinovaná liečba (liečba oboch týchto častí).

Liečba neprebieha počas menštruácie. Liečba sa má pred začiatkom menštruácie ukončiť. .

Počas gravidity možno použiť vaginálne tablety a majú sa zavádzať bez použitia aplikátora.

Ak sú labia a susedné oblasti súbežne infikované, je potrebná lokálna liečba s vhodnou dávkou a liekovou formou. Sexuálny partner má tiež podstúpiť lokálnu liečbu, osobitne v prípade vzniku symptómov ako je svrbenie a zápal.
Liek je vhodný pre dievčatá od 12 rokov.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na klotrimazol alebo na niektorú z pomocných látok.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri preukázanej infekcii vyvolanej Trichomonas vaginalis je nutná súbežná liečba perorálne podávanými antibiotikami, a to aj u sexuálneho partnera. Liečbu nie je vhodné začať tesne pred menštruáciou alebo v priebehu menštruácie.
Canesten vaginálne tablety môžu znížiť účinnosť a bezpečnosť niektorých antikoncepčných metód na báze latexu, napr. prezervatívu alebo pesaru. Tento vplyv je dočasný a vyskytuje sa iba počas liečby.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nie sú známe.

4.6 Gravidita a laktácia

Hoci u gravidných žien neexistujú kontrolované klinické skúšania, epidemiologický výskum nepreukázal žiadne známky škodlivých účinkov na matku a dieťa, ktoré by bolo možné očakávať pri používaní Canestenu počas gravidity. Prvé tri mesiace gravidity možno použiť Canesten tak ako všetky ostatné lieky, len po predchádzajúcej konzultácii s lekárom.

Canesten vaginálne tablety možno použiť na sanáciu pôrodných ciest v posledných 4-6 týždňoch gravidity.
V priebehu gravidity možno vykonať liečbu Canestenom vaginálnymi tabletami, no tabletu je nutné zavádzať bez použitia aplikátora.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Canesten 1 a Canesten 6 nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie sa vyskytujúce nežiaduce účinky na klotrimazol obsiahnutý vo vaginálnych tabletách sú nasledovné:
Celkové ochorenia a reakcie v mieste podania : alergické reakcie (synkopa, hypotenzia, dýchavičnosť, tráviace ťažkosti), bolesť. Poruchy kože a podkožného tkaniva: svrbenie, vyrážka.

4.9 Predávkovanie

Nie je známe.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Gynekologikum, širokospektrálne antimykotikum
ATC kód: G01AF02

Klotrimazol, liečivo Canestenu, je derivát imidazolu so širokým spektrom antimykotickej aktivity.

Mechanizmus účinku
Klotrimazol pôsobí proti hubám inhibíciou syntézy ergosterolu. Inhibícia syntézy ergosterolu vedie k štrukturálnemu a funkčnému poškodeniu cytoplazmatickej membrány.

Farmakodynamické účinky
Klotrimazol má in vivo aj in vitro široké spektrum antimykotickej aktivity proti dermatofytom, kvasinkám a plesniam.

Pri vhodných testových podmienkach sa hodnoty MIC pre tieto typy húb pohybujú v oblastiach nižších ako 0,062-4 (-8) ?g/ml substrátu. Účinok klotrimazolu je predovšetkým fungistatický a fungicídny v závislosti od koncentrácie klotrimazolu a lokalizácie infekcie. Účinok in vitro je predovšetkým na proliferujúce elementy húb, spóry húb sú len málo citlivé.

Canesten navyše pôsobí proti Trichomonas vaginalis, grampozitívnym mikroorganizmom (streptokoky, stafylokoky) a gramnegatívnym mikroorganizmom (Bacteroides, Gardnerella vaginalis).

In vitro inhibuje klotrimazol rozmnožovanie korynebaktérií a grampozitívnych kokov (s výnimkou enterokokov) v koncentráciách 0,5 ­- 10 ?g/ml substrátu a trichomonád v koncentráciách 100 ?g/ml.

Primárna rezistencia u citlivých druhov húb je veľmi zriedkavá; vývoj sekundárnej rezistencie u citlivých druhov bol zaznamenaný iba v ojedinelých prípadoch pri určitých terapeutických podmienkach.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetické výskumy ukázali, že po vaginálnom podaní sa absorbuje iba malé množstvo klotrimazolu (3% až 3 - 10 % podanej dávky). V dôsledku rýchlej metabolizácie absorbovaného klotrimazolu v pečeni sa mení na farmakologicky inaktívne metabolity s výslednými maximálnymi plazmatickými koncentráciami klotrimazolu nižšími ako 10 ng/ml po vaginálnom podaní dávky 500 mg. Teda klotrimazol podaný intravaginálne nevyvoláva žiadne systémové účinky ani nežiaduce účinky.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxikologické štúdie na rôznych druhoch zvierat ukázali dobrú lokálnu a vaginálnu toleranciu po intravaginálnom aj lokálnom podaní.

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Pentahydrát mliečnanu vápenatého, kukuričný škrob, krospovidón, koloidný bezvodý oxid kremičitý, monohydrát laktózy, kyselina mliečna, magnéziumstearát, hypromelóza, mikrokryštalická celulóza.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

Canesten 1: 60 mesiacov
Canesten 6: 48 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25°C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Canesten 1: 1 vaginálna tableta v hliníkovej fólii, aplikátor, písomná informácia pre používateľov, škatuľka. Balenie: 1 vaginálna tableta

Canesten 6: 6 vaginálnych tabliet v hliníkovej fólii, aplikátor, písomná informácia pre používateľov, škatuľka. Balenie: 6 vaginálnych tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Návod na použitie aplikátora
1. Vytiahnite piest A na doraz. Umiestnite vaginálnu tabletu do aplikátora B.
2. Zaveďte aplikátor s tabletou čo najhlbšie do pošvy. Najlepšia poloha na zavádzanie tablety je v polohe ležmo s mierne nadvihnutými končatinami.
3. Zatlačte piest A až na doraz, tým umiestnite tabletu do pošvy. Aplikátor vytiahnite.
4. Aplikátor má viacnásobné použitie. Po použití ho vypláchnite horúcou, nie však vriacou vodou, a pritom piest úplne oddeľte od aplikátora.

Zavádzanie vaqinálnvch tabliet bez aplikátora
Po dôkladnom umytí rúk vložte vaginálnu tabletu prstom čo najhlbšie do pošvy (najvhodnejšia poloha na zavádzanie tablety je v polohe ležmo s mierne nadvihnutými končatinami).

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Bayer, spol. s r.o., Bratislava, Slovenská republika

8. Registračné číslo

54/0200/72-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30.12.1972

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

September 2007